Как действуют таблетки от эпилепсии

0

Как действуют таблетки от эпилепсии

Противоэпилептические препараты. Что вы должны о них знать?

Как действуют противоэпилептические препараты? Как подбираются и как их правильно принимать? Что делать в случае побочных эффектов? Отличаются ли оригинальные противосудорожные препараты от генерических?

Противоэпилептические препараты – это фармацевтические препараты применяемые для лечения эпилепсии, позволяющие нормализовать электрическую активность головного мозга и контролировать эпилептические приступы.

История противосудорожных препаратов

Современное лечение противосудорожными препаратами началось с использования бромидов. Их начали применять с 1853 года и использовали на протяжении полвека. В течение этого времени были разработаны более новые препараты, которые постепенно заменили бромиды, так как последние вызывали большое количество побочных эффектов.

До 1978 года стали применять 6 дополнительных средств, включая Фенитоин и Тегретол. Они были разработаны в процессе проведения экспериментов над крысами. Как выяснилось, они вызывали гораздо меньше побочных эффектов, а также были более эффективными для купирования эпилептических приступов.

В этот период существенно изменился подход к разработке препаратов: производители, а также медицинское сообщество пытались понять механизмы, вызывающие приступы, чтобы повысить эффективность антиэпилептических лекарств.

Современные антиконвульсанты способны снижать возбудимость нейронов эпилептического очага при нескольких механизмах одновременно. В основном механизм заключается либо в в торможении активирующих нейронов, либо в активации ингибирующих нервных клеток.

Насколько эффективны таблетки от эпилепсии

По статистике, примерно 70% детей и взрослых с эпилепсией, смогут избавиться от эпилептических приступов с помощью медикаментозного лечения, но будут и такие, которым медикаментозное лечение не поможет.

Несмотря на громадные средства, которые идут на исследования и производство новых препаратов от эпилепсии, у 30% пациентов приступы будут продолжаться и им потребуются другие решения, такие как: оперативное лечение, кетогенная диета, имплантация стимулятора блуждающего нерва, либо приём препаратов на основе медицинского каннабиса, обогащенными CBD. Подробнее о лечении пациентов с устойчивым к медикаментозной терапии видом заболевания читайте на странице Фармакорезистентная эпилепсия.

Стоимость противоэпилептических препаратов

В каждой стране цена противоэпилептических препаратов в аптеках будет отличаться по разным причинам. В некоторых странах часть стоимости оплачивается государством (входит в корзину субсидированных медикаментозных препаратов), что значительно снижает конечную стоимость для пациента.

Некоторые противоэпилептические препараты имеют высокую стоимость и на это есть своя причина. Время разработки каждого препарата включает в себя различные этапы и тесты. Из-за этого время разработки и внедрения каждого препарата достаточно велико – для того, чтобы создать препарат, который будет отвечать всем стандартам регулятора, может понадобится более 5 лет. Стоимость разработки при этом составляет примерно 500 млн. долларов. Именно поэтому новые противоэпилептические препараты нового поколения, которые начали использовать относительно недавно, имеют высокую стоимость.

Чем отличаются препараты от эпилепсии, доступные в наших аптеках, от лекарств, используемых в Израиле?

К сожалению, в России, Украине, Казахстане и некоторых других странах бывшего СССР не все доступные противоэпилептические препараты разрешены к использованию, а также есть недостаток лекарств в аптеках. Это ограничивает варианты возможного лечения.

В Израиле применяют более 20 современных противоэпилептических препаратов, благодаря чему количество возможных протоколов лечения увеличивается и повышается шанс подобрать подходящий пациенту препарат.

Список противоэпилептических препаратов

Действующие вещества Название препаратов
Бензодиазепины Klonopin
Бриварацетам Briviact
Вальпроевая кислота Depakene, Valproate Sodium, Depacon, Stavzor
Вигабатрин Sabril
Габапентин Neurontin, Gralise, Gabarone, Fanatrex
Карбамазепин Tegretol, Carbatrol, Epitol
Клоназепам Klonopin
Лакосамид Vimpat
Ламотриджин Lamictal, Subvenite
Леветирацетам Keppra, Roweepra, Elepsia
Окскарбазепин Trileptal, Oxtellar XR
Перампанел Fycompa
Прегабалин Lyrica
Примидон Mysoline
Стероиды
Сультиам Ospolot
Тиагабин Gabitril
Топирамат Qudexy, Topamax, Topiragen, Trokendi
Фелбамат Felbatol
Фенобарбитал Luminal, Solfoton
Фенитоин Dilantin, Phenytoin Sodium

Как принимать противосудорожные препараты?

Для начала нужно понять механизм работы противоэпилептических препаратов (ПЭП). Простыми словами ПЭПы нормализуют аномальную электрическую активность головного мозга, предотвращая появление эпилептических приступов. Эффективность препаратов зависит от их концентрации в крови, поэтому их прием должен быть ежедневным. Для поддержания постоянного терапевтического эффекта, в большинстве случаев, препараты следует принимать два раза в день: утром и вечером. Есть препараты или определённые случаи, когда врач может порекомендовать принимать лекарство один раз в день.

Если вы забыли принять препарат и вспомнили про него через час или два – не нужно ждать до следующего назначенного времени приёма. Можно выпить лекарство и уровень действующего вещества будет нормализован.

Побочные эффекты противоэпилептических препаратов и как с ними бороться

Нам часто присылают письма с вопросами: являются ли те или иные проявления побочными эффектами тех или иных противоэпилептических препаратов? Например, пациент стал сонливым или же наоборот, более гиперактивным или нервным, поправился или потерял аппетит.

Во многих случаях, данные проявления относятся к изменениям в жизни ребенка или взрослого с эпилепсией, но также могут проявляться в результате приема антиконвульсантов.

Есть несколько ситуаций, когда препараты могут вызвать побочные эффекты:

  1. В результате слишком быстрого увеличения действующего вещества препарата в крови. Например, когда по назначенному протоколу приёму лекарств дозировка увеличивалась слишком быстро. Более размеренное поднятие дозировки помогает снизить вероятность возникновения побочных эффектов.
  2. Когда проявляются побочные эффекты, специфичные для конкретного препарата. В случае непереносимости пациентом данных побочных эффектов, ставится вопрос о замене препарата или уменьшения дозы.

Что интересно, что побочные действия могут появиться даже при низкой дозировке препарата, намного меньшей терапевтической дозы. Всё зависит от индивидуальных особенностей отдельного пациента.

Побочные эффекты обратимы при корректировке дозировки или замене препарата. Однако следует помнить – нет никакой гарантии, что у следующего препарата не будет побочных эффектов, а также уверенности в том, что он будет контролировать приступы.

Существуют несколько препаратов с необратимыми побочными эффектами, однако они применяются только в случаях тяжелой эпилепсии у детей и взрослых в условиях госпитализации, когда побочные эффекты от препаратов нанесут здоровью меньший вред, нежели эпилептические приступы.

Смотрите видео наших эпилептологов:

Как подбирают подходящее лекарство от эпилепсии?

Выбор ПЭП зависит от типа припадков, возраста пациента, сопутствующей терапии, а также переносимости, безопасности, эффективности ПЭП и ряда других важных факторов, в частности – механизма действия и фармакокинетических свойств ПЭП.

При выборе препарата эпилептолог учитывает особенности пациента и подбирает препарат, который с одной стороны поможет купировать приступы, а с другой – не вызовет побочных эффектов, влияющих на здоровье и качество жизни пациента. Например, девочке-подростку и беременной женщине с одним и тем же диагнозом и типом приступов, будут назначены различные препараты. В первом случае врач подберет средство, которое не будет иметь в побочных эффектах набор веса или же сонливости. Во втором случае будет выбран препарат, который не нанесет ущерба здоровью плода.

После того, как препарат был выбран и была достигнута назначенная суточная доза препарата, выжидают до недели и проводят анализ на уровень действующего вещества в крови. После этого принимается решение об эффективности назначенной дозировки и, при необходимости, её можно повысить или понизить. Например, в случае возникновения побочных эффектов, дозировку могут понизить. Если же уровень препарата не находится в терапевтическом спектре – дозировку могут повысить. Например, терапевтический уровень Депакина (вальпроевая кислота) считается от 50 до 100 мкг. Если анализ показывает уровень меньше 50, то препарат не оказывает должного терапевтического эффекта, но если уровень показывает 101 и выше, то есть большие шансы проявления побочных эффектов. Если речь идёт о препарате, уровень которого невозможно проверить анализами, то корректировка дозировки, при необходимости, проводится по указаниям компании-производителя.

В конце-концов необходимая дозировка зависит от множества факторов:

  • уровень действующего вещества в крови (если возможно провести анализ);
  • максимальная дозировка по инструкции компании-производителя на мг/кг/в сутки;
  • побочные эффекты;
  • терапевтический эффект на приступы;
  • другие факторы.

ВАЖНО! Антиконвульсанты должен прописывать лечащий врач-эпилептолог. Самостоятельно ни в коем случае нельзя снижать, повышать дозировку или пробовать другие препараты, ведь это может привести к осложнениям и приступам.

Когда прекращают медикаментозное лечение?

Обычно в случае успешного медикаментозного лечения, с помощью которого был достигнут полный контроль над приступами и они не проявлялись в течение 2-х лет, можно взвесить возможность отмены препаратов. Каждый ребенок или взрослый индивидуален, и поэтому будут такие случаи, в которых требуется ждать более долгий период времени.

Существуют также виды эпилепсии, при которых заранее известно, что противосудорожные лекарства придётся принимать всю жизнь.

При этом важно отметить тот факт, что риск возвращения приступов есть всегда, но у разных групп пациентов он будет иметь разный процент.

Оригинальный препарат или дженерик – есть ли отличия?

После разрешения использования препарата в какой-то определённой стране, через некоторое время другие компании получают возможность разработать идентичный по действию препарат. Именно поэтому вы можете встретить различные названия одного и того же препарата, например: Депакин и Конвулекс.

В результате многочисленных проверок и исследований, не было обнаружено большой разницы между оригинальными препаратами и генерическими (дженериками), ведь в их состав входит тоже действующее вещество.

Взаимодействие противоэпилептических препаратов между собой

Противоэпилептические препараты оказывают влияние один на другого и при использовании комбинации препаратов важно это учитывать. Один из механизмов, из-за которого проявляется это влияние – это система энзимов P450 в печени, которая занимается расщеплением препаратов и их выведением из организма. Такие препараты как Депакин влияют на работу данной системы, а потому влекут за собой поднятие уровня в крови других препаратов, которые используют данную систему, например фенобарбитал, карбамазепин и окскарбазепин.

Самое большое влияние оказывает ламотриджин (Ламиктал). При комбинации Ламиктала и Депакина, используется совершенно другая таблица дозировок.

Противозачаточные средства и противоэпилептические препараты

Многие противосудорожные препараты могут повлиять на эффективность противозачаточных средств. В частности, к ним относятся: карбамазепин, окскарбазепин, перампанел, фенобарбитал, фенитоин, пальбамат, руфинамид, топирамат.

Взаимодействие других препаратов и ПЭП

Нас часто спрашивают про препараты, запрещенные при эпилепсии или те, которые могут оказать влияние на эффективность лечения.

Существуют препараты, которые влияют на работу описанной ранее системы энзимов в печени. В этот список входят препараты для разжижения крови, противовоспалительные средства, антипсихотические, некоторые препараты для терапии сердечно-сосудистых заболеваний и другие.

Хотите знать, что действительно помогает при эпилепсии и как жить максимально полноценной жизнью, несмотря на заболевание?

Раз в неделю мы выпускаем видео или статью о лечении эпилепсии. Это БЕСПЛАТНАЯ и ЕДИНСТВЕННАЯ в своем роде электронная рассылка в мире и мы уверены, что в этих выпусках вы найдёте для себя много полезных рекомендаций.

Первый выпуск, который вы получите – “9 Главных вопросов и ответов об эпилепсии”.

  1. Можно ли вылечить эпилепсию?
  2. Переходит ли эпилепсия по наследству?
  3. Помогают ли альтернативные методы лечения контролировать приступы?
  4. Что нельзя делать при эпилепсии?
  5. Сколько должен спать пациент с эпилепсией?
  6. Чем опасны приступы эпилепсии во сне?
  7. Как помочь пациенту во время приступа?
  8. Можно ли заниматься спортом?
  9. Может ли эпилепсия привести к проблемам в учебе, задержке развития, проблем с памятью и поведением?

Препараты от эпилепсии

Медикаментозное лечение эпилепсии — основной вид терапии, который в 75-80% случаев помогает ослабить и сократить приступы. Антиэпилептические препараты (АЭП) назначают, исходя из типа и стадии развития заболевания, индивидуальных особенностей организма, возраста и общего состояния. АЭП используют в виде таблеток и капсул, сиропов, порошков, инъекций. Чтобы получить максимальный эффект от лекарств, врачи дополнительно назначают физиотерапевтические процедуры, массаж, диету.

Цель медикаментозного лечения и виды АЭП

Эпилептические припадки возникают, когда калий выходит из нервных клеток одновременно с попаданием в неё кальция и натрия. Возникает сбой импульсов, что провоцирует выделение нейромедиаторов. Одни активизируют приступ (глутамат), другие угнетают его (ГАМК). Антиэпилептические лекарства необходимы для того, чтобы правильно воздействовать на нейромедиаторы и привести в норму работу нейронов.

АЭП классифицируют на разные группы, исходя из механизма действия:

  • натриевые и кальциевые блокаторы;
  • блокаторы глутамата;
  • стимуляторы ГАМК-рецепторов;
  • препараты множественного действия.

Также существуют такие группы лекарств против эпилептических припадков:

  • антиконвульсанты (противосудорожные);
  • седативные (успокоительные);
  • витаминные комплексы.

Все лекарственные средства выпускают в форме таблеток (капсул, гранул), сиропа (капель), порошков для раствора, инъекций. Каждая форма препаратов имеет разную биодоступность (скорость всасывания в кровь):

  • Твёрдые (таблетки, капсулы). Бывают замедленными и немедленными. Первые используют чаще из-за отсутствия резкого роста концентрации активного вещества, что приводит к её быстрому снижению и уменьшению эффекта — так работают таблетки немедленного действия. Замедленный тип предпочтительнее из-за длительного сохранения эффекта, что позволяет максимально сократить количество приёмов лекарств.
  • Растворимые. Гранулы можно растворять в воде или йогурте — такой способ употребления хорошо подходит маленьким детям или людям с нарушениями глотательной функции.
  • Жидкие (капли, сиропы). Считаются самыми удобными для лечения детей и пожилых людей из-за лёгкости применения. Обычно в упаковке предусмотрены мерные приспособления (ложка, шприц).
  • Инъекции. Незаменимы в срочных ситуациях благодаря высокой биодоступности, когда необходимо быстро снять острый приступ. Чаще применяются в стационаре или врачами скорой помощи.

Противосудорожные препараты

Антиконвульсанты помогают предупредить, ослабить или полностью снять эпилептический припадок. Противосудорожные средства блокируют возбуждение нервных клеток и активизируют ГАМК-рецепторы, которые угнетают возбуждение. Сегодня врачи назначают лекарства на основе таких активных компонентов:

  • Вальпроат натрия. Увеличивает количество ГАМК и стимулирует её активность.
  • Этосуксимид. Блокирует кальциевые и натриевые каналы, ослабляет действие глутамата.
  • Карбамазепин, фенитоин. Уменьшают количество нейронов в натриевых каналах, снижают воздействие аминокислот и глутамата.
  • Фенобарбитал, примидон. Ускоряют деятельность ГАМК-рецепторов в кальциевых каналах.
  • Ламотриджин, окскарбазепин, окскарбазепин. Снижают возбуждение натриевых нейронов и задерживают деятельность глутамата.
  • Леветирацетам, топирамат. Обладают множественным действием на нервные клетки и нейромедиаторы.
  • Тиагабин. Блокирует атаку ГАМК нейронами, увеличивает концентрацию полезных нейромедиаторов.
  • Габапентин. Кроме активизации успокаивающих рецепторов, снимает боль и напряжение.

Седативные препараты

Эпилептикам часто выписывают успокоительные и снотворное — активные вещества таблеток и уколов помогают снять перенапряжение, успокоить нервную систему и ослабить действие импульсов, которые провоцируют припадки. Обычно назначают:

  • Валерьянку. Расслабляет мышцы, нормализует сердечный ритм, угнетает приступы.
  • Афобазол. Мягко воздействует на нервную систему, улучшает сон.
  • Реланиум. Снимает тревожность, страхи, перевозбуждение.
  • Тенотен. Снимает психоэмоциональные нагрузки, при этом не атрофирует мышцы.
  • Антидепрессанты. Предотвращают состояние стресса, паники и депрессии, которые часто становятся причиной припадков.

Другие препараты

  • Обезболивающие. Эпилептический приступ может сопровождаться болью в голове, мышцах. Анальгетики устраняют болевой синдром, дополнительно оказывают противовоспалительный, сосудорасширяющий и успокаивающий эффект.
  • Гормональные. Большинство гормонов, находящихся в избытке, провоцируют приступ, но некоторые из них (например, дексаметазон) купируют передачу импульсов.
  • Ноотропные. Способствуют нормальной работе головного мозга, при этом подавляют активность нейромедиаторов.

Некоторые врачи в качестве профилактики и дополнительной стимуляции положительного эффекта от препаратов назначают БАДы. Не рекомендуется самостоятельно выбирать биологические добавки — несмотря на растительное происхождение, определённые компоненты могут навредить.

Витамины и минералы при эпилепсии

Витаминные и минеральные комплексы особенно необходимы маленьким детям или людям, придерживающихся кетогенной диеты. При эпилепсии у больного ограничено питание, что негативно сказывается на физическом и умственном развитии. Какие витамины и минералы восстанавливают работу организма:

  • Витамины группы B. Для здорового обмена веществ и энергии организм нуждается в фолиевой кислоте, B6 и B12 — они устраняют устойчивость к препаратам.
  • Витамин D. У эпилептиков печень активно вырабатывает ферменты, которые вымывают витамин D из организма. Дефицит кальция угрожает остеопорозом.
  • Антиоксиданты. Приём лекарств уменьшает количество селена, витаминов C и E, поэтому употребление антиоксидантов включают в медикаментозный курс.
  • Магний. Необходим для поддержания баланса нейромедиаторов, а также для угнетения кальциевых каналов.
  • Мелатонин. Тормозит возбуждающие рецепторы и глутамат, помогает восстановить сон и биологический ритм жизни, придаёт сил и энергии.
  • Омега-3. Жирные кислоты незаменимы при эпилепсии благодаря противосудорожному эффекту. Большое количество жиров в крови стимулирует выработку кетона, который заменяет возбуждающую глюкозу, но не наносит вреда.

Противоэпилептические препараты

Прежде, чем принимать решение о лечении больного эпилепсией, необходимо:

Выявить причины эпи-приступов; исключить провоцирующие факторы; установить тип припадков и определить тип эпилепсии.

Для лечения используют 2 способа: консервативный и хирургический. Консервативный разделяют на: патогенетическую и симптоматическую.

Симптоматическая терапия: назначение противосудорожных препаратов, эпизодическое назначение психотропных средств, которые купируют те или иные приходящие нарушения. Лечение противоэпилептическими препаратами можно считать и патогенетическим.

Начальные дозы

Время стабилизации

Рекомендуемое назначение АЭП:

Препараты, назначаемые с эффективной дозы: вальпроевая к-та, фенитоин, оксикарбазепин, габапентин, левитирацетам.

Препараты, нуждающиеся в титровании до эффективной дозы: карбамазепин, ламотриджин, топирамид, тиаграбин, зонисамид.

Выбор ПЭП в зависимости от типа приступа:

Тип припадка

Препарат выбора

Альтернативный препарат

Фокальные приступы:

— простой фокальный

— сложный фокальный

— вторично генерализованный

— генерализованные приступы

— тонико-клонические

— тонические

— клонические

— атипичные абсансы

— атонические

— миоклонические

Препараты первого выбора:

Барбитураты (фенобарбитал, фалилепсин)

Иминостильбены (карбамазепин=финлепсин, тегретол)

Вальпроаты: Na: ацедипрол (депакин). Са: конфульсофин. Mg: дипромал.

Новые противоэпилептические с-ва различных химических групп: вигабатрин, ламотриджин, фелбамат, габапентин, стирипентол.

В консервативном лечении больных эпилепсией выделяют три этапа:

1. выбор наиболее эффективного и хорошо переносимого способа лечения и его использование с целью ликвидации пароксизмов при сохранении хорошего соматического и психического состояния.

2. становление терапевтической ремиссии, ей закрепление и предупреждение обострений.

3. проверка стойкости ремиссии со снижением дозы медикаментов до минимума или полной отменой приема ПЭП.

Общие принципы терапии антипароксизмальными препаратами:

1. Длительность; 2. Непрерывность приема; 3. Постепенное наращивание дозировок; 4. Индивидуализация лечения; 5. Комплексный характер терапии.

При лечении ПЭП:

Лечение начинают с небольшой дозы ПЭП из группы препаратов выбора. Дозу увеличивают при сохранении припадков и отсутствии побочных эффектов.

При сохранении припадков диагноз и этиологию эпилепсии уточняют.

После этого можно использовать альтернативный препарат, дозу которого доводят до оптимальной, а первый препарат отменяют.

Доза второго препарата, принимаемого изолированно, доводится до оптимального уровня, так же, как и доза первого.

При продолжении припадков, используют комбинацию 2-х препаратов выбора.

При неэффективности 2-х препаратов выбора продолжают прием того препарата, который был более эффективен при меньших побочных эффектах, и назначают альтернативный ПЭП.

При неэффективности альтернативного препарата рекомендуют отменить начальный препарат.

Если и после этого припадки продолжаются, можно использовать другие ПЭП.

Если все выше не действенно, рекомендовано хирургическое лечение в специализированном центре.

Стратегия замены ПЭП в случае их неэффективности:

На фоне приема 1-2 противосудорожных препаратов провести: дезинтоксикационную терапию (гемосорбция, плазмофорез); десенсибилизирующую терапию с включение глюкокортикоидов (дексаметазон); решить вопрос о целесообразности назначения другого противоэпилептического препарата; замена препарата производится постепенно: одну таблетку отменяют-другую назначают.

Реабилитация больных эпилепсией.

Реабилитационные меры разнообразны и направлены на восстановление социального и трудового статуса больного. Правильный выбор профессии и рода занятий с учетом индивидуальных особенностей и интересов или учебного заведения при стремлении и возможности продолжать образование, создание благоприятного психологического климата в семье и коллективе, занятия доступными для больного видами спорта способствуют решению индивидуальных реабилитационных задач.

Добавить комментарий