Можно ли принимать кавинтон при эпилепсии

0

Содержание

Можно ли принимать кавинтон при эпилепсии

Инструкция по применению Кавинтон форте

Состав и форма выпуска

Таблетки – 1 табл.:

активное вещество: винпоцетин – 10 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат — 2 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,5 мг; тальк — 5 мг; лактозы моногидрат — 83 мг; крахмал кукурузный — 97,5 мг.

Таблетки, 10 мг. В блистере из ПВХ и фольги алюминиевой по 15 шт. 2 или 6 блистеров в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые, плоские, белого или почти белого цвета с фаской, с надписью «10 mg» на одной стороне и риской на другой.

Фармакологическое действие

Антигипоксическое, антиагрегационное, нейропротективное, сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 7%.

При повторных приемах внутрь в дозе 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер.

Связывается с белками плазмы на 66%. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Клиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

T1/2 составляет 4.83±1.29ч. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2.

Фармакодинамика

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни АМФ и цГМФ головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротекторное действие аденозина.

Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС). Не только не оказывает эффекта “обкрадывания”, но и усиливает кровоснабжение прежде всего в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Показания к применению Кавинтона форте

Неврология: для уменьшения выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. состояния после ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта, транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Оториноларингология: для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Кавинтон: для улучшения работы мозга и зрения

Лекарственный препарат, способствующий восстановлению кровоснабжения и питания тканей, расширяющий сосуды. Помогает замедлить развитие возрастных нарушений деятельности головного мозга, вестибулярного аппарата и органов зрения.

Химический состав и лекарственные формы

Активное соединение лекарственного средства — винпоцетин. Оно оказывает вазодилататорное (сосудорасширяющее), антиоксидантное, нейропротекторное действие, стимулирует обменные процессы в тканях, нормализует реологические свойства крови.

Кавинтон производится в двух фармацевтических формах:

Таблетки: в блистерах, белого цвета, с выгравированной надписью Cavinton на поверхности, дозировка активного вещества — 5 мг. Вспомогательные компоненты препарата: диоксид кремния, тальк, стеарат магния, крахмал.

Инфузионный раствор в ампулах по 2 и 5 мл, применяется внутривенно. Помимо винпоцетина содержит дистиллированную воду, аскорбиновую и винную кислоты, сорбитол.

Как действует Кавинтон

Инструкция по использованию лекарственного средства информирует, что винпоцетин относится к разряду церебровазодилатирующих веществ. Он стимулирует метаболизм и питание головного мозга, препятствует развитию атеросклеротических поражений, улучшает поглощение глюкозы и кислорода клетками. Кавинтон способствует улучшению работы надпочечников, помогает обмену норадреналина, серотонина и других гормонов.

Препарат работает избирательно. Воздействует на церебральный объем крови, уменьшает сопротивление сосудистой сети головного мозга. Этот процесс способствует восстановлению циркуляции в участках тканей, подвергающихся ишемии. При этом активность общего кровообращения не изменяется. Частота сердечных сокращений, уровень артериального давления после приема лекарства остаются прежними. Эффект так называемого обратного обкрадывания обеспечивает сохранение жизнеспособности пораженных областей. Кавинтон:

нормализует вязкость крови;

снижает избыточное слипание тромбоцитов;

увеличивает устойчивость клеток к гипоксическому воздействию;

замедляет проникновение аденозина в эритроциты, делая их более эластичными и предотвращая распад.

Таблетки лекарственного средства быстро растворяются в желудке и всасываются в кровь. Действие вещества достигает максимума в течение 1–1,5 ч. Эффективность инъекций несколько выше. В организме препарат не накапливается. Выводится полностью, не образуя метаболитов, вместе с каловыми массами и мочой в течение суток после приема.

Для чего применяют Кавинтон

Препарат устраняет поражение сосудов, восстанавливает кровообращение, микроциркуляцию и нормальный обмен веществ в различных локализациях. Поэтому список его показаний обширен.

  • вертебро-базилярная недостаточность сосудов головного мозга;
  • постинсультное состояние: в составе комплексного лечения;
  • транзиторные ишемические атаки;
  • энцефалопатии после черепно-мозговых травм, в результате гипертензии;
  • повреждения различных отделов головного мозга, связанные с нарушением их питания и кровоснабжения;
  • ухудшение памяти, психические расстройства;
  • расстройства координации движений;
  • В офтальмологии Кавинтон применяют для купирования сосудистых нарушений, вызвавших ухудшение зрения и развитие дегенеративных процессов:
  • при ангиоспазме, дистрофии сетчатой оболочки глазного дна;
  • атеросклеротических изменениях в капиллярах;
  • при вторичной глаукоме;
  • при диабетических поражениях глаз;
  • при тромбозах и эмболических процессах.
  • В отоларингологии Кавинтон используют при нарушениях слуха, поражениях вестибулярного аппарата:
  • осложнениях, вызванных воспалением среднего уха;
  • различных вазовегетативных патологиях.

Как правильно применять Кавинтон: инструкция

Медикамент разрешен пациентам с 18 лет. Лечение препаратом в таблетках требует длительного назначения. Полный курс составляет от 1 до 8 месяцев в зависимости от вида заболевания. В среднем, для достижения выраженного результата Кавинтон принимают 3–4 месяца подряд:

по 1 таб. трижды в сутки, не разжевывая;

запивать лекарство нужно большим объемом воды;

время приема: через 1–1,5 ч. после еды.

Инфузионный препарат необходимо вводить внутривенно: через шприц или посредством капельниц. Внутримышечное использование средства запрещено.

перед применением Кавинтон разводят в физрастворе из расчета: 20 мл концентрата на 500 мл жидкости;

подготовленный раствор годен к использованию в течение 3 часов;

терапию проводят, вводя 80 капель препарата в минуту.

Точную схему лечения формирует врач с учетом показаний и общего состояния организма пациентов. Отменять Кавинтон необходимо постепенно, поэтапно снижая дозировку на протяжении 3–5 суток.

Лекарство не оказывает токсического действия на почки и печень. С осторожностью применять его необходимо при геморрагическом инсульте: не ранее, чем через 7 суток с момента приступа.

Побочные эффекты препарата

Кавинтон хорошо переносится большинством больных. В редких случаях возможны:

изжога, сухость во рту;

кратковременное усиление головокружения;

Резкое ухудшение самочувствия может быть признаком непереносимости. В этом случае важно своевременно обратиться к врачу по поводу замены препарата.

Когда противопоказан Кавинтон

К числу противопоказаний относятся:

детский возраст: до 18 лет сосудистая система несовершенна;

при беременности и лактации: из-за недостаточно изученного действия средства на организм плода и новорожденных;

тяжелые поражения сердца, сопровождаемые аритмией;

повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

Кавинтон запрещено использовать совместно с препаратами гепарина из-за опасности резкого снижения свертываемости крови. Одновременный прием алкоголя также запрещен, так как активное вещество усиливает его токсические свойства.

Аналоги и стоимость Кавинтона

Похожим действием обладают препараты Бравинтон, Карницетин, Ацефен, Нооклерин, Пирацезин.

Купить упаковку таблеток Кавинтона можно за 200–370 рублей. Цена 10 ампул объемом 2 мл — около 250 рублей. За упаковку средства в ампулах по 5 мл нужно заплатить 330–380 рублей.

Кавинтон ® (Cavinton ® ) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кавинтон ®

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, без запаха, с гравировкой “CAVINTON” на одной стороне.

1 таб.
винпоцетин 5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта “обкрадывания”. На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией (“обратный эффект обкрадывания”).

Фармакокинетика

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает С max в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь – 7%.

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека – 66%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс составляет 66.7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.

При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. C ss составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при “первом прохождении” винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Т 1/2 у человека – 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Показания препарата Кавинтон ®

  • симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии;
  • для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.
  • хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
  • снижение слуха перцептивного типа;
  • болезнь Меньера;
  • ощущение шума в ушах.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F01 Сосудистая деменция
F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
H31.1 Дегенерация сосудистой оболочки глаза
H31.8 Другие уточненные болезни сосудистой оболочки глаза (хориоидальная неоваскуляризация)
H34 Окклюзии сосудов сетчатки
H35.0 Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения
H81.0 Болезнь Меньера
H90 Кондуктивная и нейросенсорная потеря слуха
H93.0 Дегенеративные и сосудистые болезни уха
H93.1 Шум в ушах (субъективный)
I63 Инфаркт мозга
I67.2 Церебральный атеросклероз
I67.4 Гипертензивная энцефалопатия
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
T90 Последствия травм головы

Режим дозирования

Принимают внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза – 30 мг.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Побочное действие

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – гиперхолестеринемия; редко – снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики: редко – бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко – эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; редко – головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко – тремор, спазмы.

Со стороны органа зрения: редко – отек соска зрительного нерва; очень редко – гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго; редко – гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – снижение АД; редко – ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, “приливы”, тромбофлебит; очень редко – лабильность АД, аритмия, фибрилляция предсердий.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко – боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко – дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко – дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – астения, недомогание, чувство жара; очень редко – чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные: редко – гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности печеночных ферментов; очень редко – уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции;
  • редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его концентрация ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Применение у детей

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

1 таблетка препарата Кавинтон ® содержит 140 мг лактозы моногидрата. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать данный препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Условия хранения препарата Кавинтон ®

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Добавить комментарий